癌变·畸变·突变 ›› 2010, Vol. 22 ›› Issue (6): 440-443.doi: 10.3969/j.issn.1004-616x.2010.06.007
陈进军1,赵 路2,董 玫3,王思明4,秦琪瑜1,陈 虎1,史清文3,
CHEN Jin-jun1, ZHAO Lu2, DONG Mei3,, WANG Si-ming4, QIN Qi-yu1, CHEN Hu1, SHI Qing-wen3,
摘要: 目的: 检测菊科植物土木香中分离出的5种倍半萜类化合物对肝肿瘤活性的影响,探讨这5种倍半萜类化合物结构与活性之间的关系以及可能的作用机制。 方法: 利用噻唑蓝(MTT)比色法检测5种倍半萜类化合物对人肝肿瘤细胞增殖活性的影响;以移植性小鼠肝肿瘤H22为模型,检测异土木香内酯对昆明小鼠在体肿瘤生长以及机体免疫能力的影响;以体外培养的人胚肺成纤维细胞为模型,评价异土木香内酯对正常细胞的毒性。 结果: 异土木香内酯对人肝肿瘤细胞(HLE)的增殖显示较强的抑制活性;其余4种化合物对HLE的增殖不显示抑制活性;异土木香内酯对小鼠移植性肝肿瘤H22体内生长具有较强的抑制活性,但对荷瘤小鼠胸腺指数和脾指数的影响与对照组相比差异均无统计学意义(P>0.05);异土木香内酯对体外培养的人胚肺成纤维细胞显示较弱的毒性。 结论: 异土木香内酯具有较强的抗肝癌活性;其它4种倍半萜类化合物抑制活性的丧失可能是由于化合物中五元内酯环的环外双键饱和所致,或A、 B环的C5_C10键断开生成十元大环所致;增加机体免疫能力可能是异土木香内酯抗肝肿瘤的作用机制之一。