摘要： 背景与目的：提取、纯化和鉴定北豆根抗肿瘤有效成分，并对纯化的成分作进一步的活性研究。材料与方法：常规方法制备北豆根水提液（RMW）和醇提液（RME），对RME以3%HCl溶解、有机溶剂萃取和水相浓缩得到纯化提取物1、2、3（PE1、PE2、PE3）。用MTT法测定各提取物的抑瘤活性。根据抑瘤实验结果，通过凝胶和硅胶柱层析将PE2进一步分离得到两个单体化合物PF1和PF2。提取RME后的北豆根药渣用水回流提取，去除蛋白和鞣酸，再经乙醇沉淀和冷冻干燥得到多糖成分（RMP）。有效成分采用薄层层析和改良碘化铋钾显色对其进行鉴定分析。用电喷雾质谱ESI-MS检测单体化合物PF1和PF2的分子量。用紫外分光光度计检测RMP的纯度。结果：RMW和RME对K562、BGC823及TE13三种肿瘤细胞的增殖反应均有明显的抑制作用（P<0.01），并有良好的量效及时效关系，RMP无此作用。进一步将RME应用三步法纯化得到PE1、PE2、PE3 。PE1和PE2对上述3种细胞的增殖反应均有明显的抑制作用（提高了近10倍）（P<0.01），PE3无此抑制作用。有效成分分析结果显示，PE2主要含一系列生物碱成分。对PE2进一步分离得到两个化合物PF1和PF2，分子量分别为624和610。PF1和PF2对K562、BGC823及TE13细胞均有显著抑制作用（P<0.01），PF2的抑制作用更强，PF2可导致上述细胞的形态学改变，表现为细胞体积变小，形态不规则等。PF2对肿瘤组织原代培养细胞增殖反应有较强抑制作用（P<0.01）。结论：北豆根水提物和醇提物在体外均有很强的抗肿瘤作用，醇提物的作用高于水提物。PE2是醇提物抗肿瘤的有效部位，其化学成分是生物碱；PF1和PF2均是醇提物抗肿瘤的有效成分，可能为蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱，PF2对肿瘤组织原代培养细胞也有较强的杀伤作用。北豆根多糖成分对K562等3种肿瘤细胞无抑制作用。
